Раздел: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ (ЦНС).
Тема занятия №2:

Наркотические анальгетики. Противокашлевые средства.
Тема включает в себя экзаменационнные вопросы:

1. ВОПРОС № 14. - Опиоидные (наркотические) анальгетики.

2. ВОПРОС № 20’ - Противокашлевые и отхаркивающие средства.
===================================================

4 препарата, идущих на экзамен:
1. * Морфин. Опиоидный (наркотический) анальгетик природного происхождения (опиат). 1% раствор для инъекций, ампулы по 1 мл.
2. Фентанил (Дюрогезик). Опиоидный (наркотический) синтетический анальгетик (опиоид). Быстрее и сильнее морфина..

3. Трамадол (Трамал). Опиоидный (наркотический) синтетический анальгетик (опиоид). Слабее морфина.

4. Налтрексон (Антаксон). Антагонист наркотических анальгетиков. При угнетении дыхания наркотиками.
===================================================

ОПРЕДЕЛЕНИЕ:
Опиоидные (наркотические) анальгетики – это стимуляторы опиатных рецепторов, включенные в перечень наркотических веществ (ПККН), но разрешенные для медицинского применения.

===================================================

Опиатные рецепторы – это белки, связывающие эндогенные медиаторы антиноцицептивной (противоболевой) системы – энкефалины и эндорфины.
===================================================
3 типа опиатных рецепторов:

- МЮ (m1, m2, m3) – для мет-энкефалина и β–эндорфина.

- ДЕЛЬТА (d1, d2) – для динорфина А.

- КАППА (k1, k2, k3) – для лей-энкефалина.
Стимуляция = аналгезия, угнетение кашлевого рефлекса, а также -

угнетение дыхания, запор, сужение зрачков глаза (миоз), снижение температуры тела ниже нормы, психическая и физическая зависимость.

Зависимость от наркотика = наркомания.

Если вещество, вызывающее одурманивающее действие и зависимость, не входит в перечень ПККН = токсикомания.

===================================================

Механизм действия наркотических анальгетиков:

1. Взаимодействие с опиатными рецепторами ®

активация эндогенной антиноцицептивной системы ® гиперполяризация нейронов задних рогов спинного мозга ® нарушение выделения медиаторов боли ® нарушение межнейронной передачи болевых импульсов.
2. Угнетение энкефалиназ –

ферментов, разрушающих эндогенные энкефалины.

===================================================

Классификация:

I. Наркотические анальгетики.
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов (мю, дельта, и каппа):

А. Природные наркотические анальгетики (опиаты, агонисты мю-, и каппа-рецепторов) - Морфин, Омнопон, Метилморфин (Кодеин).

Б. Синтетические наркотические анальгетики (опиоиды, агонисты мю-рецепторов) - Тримеперидин (Промедол), Фентанил, Ремифентанил, Пиритрамид, Метадон, Левометадила ацетат, …
2. Частичные (парциальные) агонисты, и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов:
А. Мю-агонисты, каппа-антагонисты – Бупренорфин.

Б. Мю-агонисты, каппа-агонисты – Буторфанол, Пентазоцин.

В. Мю-антагонисты, каппа-агонисты - Налорфин, Налбуфин.
II. Антагонисты опиоидных рецепторов

(мю-, каппа-, и дельта- антагонисты) – Налоксон (Наркан), Налтрибен, Налтрексон.

III. Анальгетики со смешанным механизмом действия

(опиоидный - мю-агонисты + неопиоидный компоненты) – Трамадол (Трамал).

===================================================

Механизм развития зависимости (наркомании) –

угнетение выработки собственных энкефалинов и эндорфинов (по механизму обратной связи).

НЕ БЫВАЕТ БЫВШИХ НАРКОМАНОВ!

===================================================

===================================================
ОПРЕДЕЛЕНИЕ:

Противокашлевые средства – это лекарственные средства, останавливающие кашель.
===================================================

Классификация противокашлевых средств:
1. Противокашлевые средства центрального действия (угнетают кашлевой центр):
А. Средства с наркотическим действием (при кавернозном туберкулезе, оскольчатых переломах ребер) –

Кодеин, Декстрометорфан, Этилморфин (Дионин).

Б. Средства с ненаркотическим действием (хуже проникают в головной мозг) –

Бутамирата цитрат (Стоптуссин), Глауцин (Глаувент), Окселадин (Тусупрекс).

2. Противокашлевые средства периферического действия (местные анестетики):

Ацетиламинонитропропоксибензол (Фалиминт), Преноксдиазин (Либексин).

3. Отхаркивающие средства (при «сухом» кашле): Терпингидрат, Геделикс, Линкас, Бронхипрет, Гербион, Солодка, Алтей – стимуляторы рвотного центра.
4. Муколитические средства (при «вязкой» мокроте): Бромгексин, Ацетилцистеин, Карбоцистеин, Амброксол, Гвайфенизин.